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时间:2015-12-02     来源:新材料在线
莱斯大学的科学家使用高效的不含金属的过程已经合成数十多种小分子催化剂,工具能加速包括药物在内的新化学品制备。

    示图详细描述了莱斯大学科学家已经简化了的单步,单烧瓶小分子催化剂的快速合成过程。催化剂能够能加速包括药物在内的新化学品制作。图片来源莱斯大学lászlókürti。

    合成化学家lászlókürti的实验室在不需要使用过渡金属的单烧瓶过程中成功制成了难以捉摸的手性联芳基化合物。

    这些联芳基被称为有机催化剂,是因为其在没有金属离子的情况下催化化学反应。他们在合成新的分子过程中消除了过渡金属的使用,并简化了合成过程。过渡金属是具有传导性的包括ti、fe、ni、ag、cu、pa、au和通常用于催化的其他金属。

    在《德国应用化学》国际版中详细描述的新工具打开了更快更具成本效益的化学合成的林荫大道。kürti说。

    联芳基是通过碳-碳键直接连接组成的两个芳环链分子化合物。当被功能化或改变时,这些联芳基(苯基-苯基,萘基-苯基,噻吩基-萘基等)成为具有高度选择性,可靠性的和可定制的催化剂,kürti说。

    kürti的研究采用联苯作为催化剂开发新的单一对映体化合物。

    在有机化合物中,对映体是非对称分子。像人的手,它们的结构是不能重叠的镜像图片。重要的是,这些双胞胎可以有完全不同的效果——一种有益,另一种无益——因为他们与酶、蛋白质、受体甚至其他手性催化剂反应。可以理解,制药公司当然仅想要含有有益的对映体药物。

    目前,单一对映体化合物作为药物、农产品和功能材料的构筑体被精心合成。

    kürti说,十年为止,95%的手性药物将被作为单一对映体出售。但高精度,高效率合成特殊的对映体很困难,尤其是通过现在常需要过渡金属催化剂的试验-误差处理过程。

    “为了制备对映体,你需要催化剂,”他说,但过渡金属价格昂贵,而且在化合物用于临床试验前需要去除有毒残留物。莱斯实验室合成手性联苯的简单,经济有效的方式,不仅省去了过渡金属,而且可以取代在合成过程中的许多步骤。每个步骤可能需要数天或数周。

    “这是我们工作的基础:开发新的方法,”kürti说。“我们项目的一部分就是设计出新的催化剂结构。当我们探究不同的方法来把这种化合物聚在一起时,我们偶然发现了这个非常有趣的反应。”

    该实验室结合已有的包括醌单缩醛和萘酚等化合物,使联芳基化合物功能化。 “这是一大进步,”他说。“使用这些构建块,我们在一个相对短的时间制得了41个不同的手性联芳基化合物。

    “功能化手性联芳真的是万能的化合物。您可以使用它们直接作为有机催化剂或将其与过渡金属复合制备新的过渡金属催化剂。因此,可能性是无限的。此外,这些化合物可以用于含有用联苯结构的自然产品的构筑体。”

    他说,联芳“开辟了新化学空间的整个世界”,因为他们降低发明和制造新的化合物的门槛。

    “影响是巨大的,”kürti说。 “这肯定会找到药物开发,农用化学品和许多其他精细化学品开发的新方式。”

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